Le nébivolol : premier bêtabloquant vasodilatateur à activité agoniste β3-adrénergique

RésuméPlusieurs études suggèrent que la stimulation β3-adrénergique pourrait constituer une cible thérapeutique pertinente dans le traitement de pathologies cardiovasculaires. Les effets vasculaires de la stimulation β3-adrénergique sont capables de diminuer les contraintes du ventricule gauche en réduisant la post-charge. Par ailleurs, l’augmentation du débit sanguin coronaire secondaire à la vasorelaxation, augmente l’apport d’oxygène au niveau myocardique. L’hypothèse du rôle bénéfique des récepteurs β3-adrénergiques est étayée par les données récentes concernant un β-bloquant de troisième génération actuellement utilisé pour le traitement de l’hypertension et de l’insuffisance cardiaque, le nébivolol. Cette revue présente les principales caractéristiques du récepteur β3-adrénergique et son implication dans les effets cardiovasculaire du nébivolol.

Several studies suggest that the β3-adrenergic stimulation could be a new therapeutic target for the treatment of cardiovascular diseases. The vascular effects induced by β3-adrenergic stimulation are able to decrease the left ventricular strain allowing to reduce after-load. In addition, the increased coronary blood flow due to vasorelaxation increases the myocardial oxygene delivery. The hypothesis about the beneficial role of β3-adrenoceptors is supported by recent data about a β-blocker of third generation, nebivolol, currently used in the treatment of heart failure and hypertension. The present review presents the β3-adrenoceptors characteristics as well as its involvement in the cardiovascular effects of nebivolol.