کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
9001456 | 1118521 | 2005 | 8 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
13-cis Retinoic acid and isomerisation in paediatric oncology-is changing shape the key to success?
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
MTDretinoyl β-glucuronideLRATCRABPCEPTRAGIGFBP-3AHRPGPM6PGSTAPLatRA - ATRAP-glycoprotein - P-گلیکوپروتئینall-trans retinoic acid - آل – ترانس رتینوئیک اسیدMaximum tolerated dose - حداکثر دوز قابل تحملlecithin-retinol acyltransferase - لسیتین-رتینول آتیل ترانسفرازAcute promyelocytic leukaemia - لوسمی پرومیلوسیتیک حادmannose-6-phosphate - مانوز 6-فسفاتInsulin-like growth factor binding protein-3 - پروتئین اتصال دهنده به عامل انسولین مانند 3cholesteryl ester transfer protein - پروتئین انتقال پروتئین کلسترول استcellular retinoic acid binding protein - پروتئین مرتبط با اسید رتینوئیک سلولیglutathione S-transferase - گلوتاتیون S-ترانسفرازaryl hydrocarbon receptor - گیرنده آرویل هیدروکربن
موضوعات مرتبط
علوم پزشکی و سلامت
داروسازی، سم شناسی و علوم دارویی
داروشناسی
پیش نمایش صفحه اول مقاله

چکیده انگلیسی
Retinoic acid isomers have been used with some success as chemotherapeutic agents, most recently with 13-cis retinoic acid showing impressive clinical efficacy in the paediatric malignancy neuroblastoma. The aim of this commentary is to review the evidence that 13-cis retinoic acid is a pro-drug, and consider the implications of retinoid metabolism and isomerisation for the further development of retinoic acid for cancer therapy. The low binding affinity of 13-cis retinoic acid for retinoic acid receptors, low activity in gene expression assays and the accumulation of the all-trans isomer in cells treated with 13-cis retinoic acid, coupled with the more-favourable pharmacokinetic profile of 13-cis retinoic acid compared to other isomers, suggest that intracellular isomerisation to all-trans retinoic acid is the key process underlying the biological activity of 13-cis retinoic acid. Intracellular metabolism of all-trans retinoic acid by a positive auto-regulatory loop may result in clinical resistance to retinoic acid. Agents that block or reduce the metabolism of all-trans retinoic acid are therefore attractive targets for drug development. Devising strategies to deliver 13-cis retinoic acid to tumour cells and facilitate the intracellular isomerisation of 13-cis retinoic acid, while limiting metabolism of all-trans retinoic acid, may have a major impact on the efficacy of 13-cis retinoic acid in paediatric oncology.
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Biochemical Pharmacology - Volume 69, Issue 9, 1 May 2005, Pages 1299-1306
Journal: Biochemical Pharmacology - Volume 69, Issue 9, 1 May 2005, Pages 1299-1306
نویسندگان
Jane L. Armstrong, Christopher P.F. Redfern, Gareth J. Veal,