کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
9917760 | 1556312 | 2005 | 10 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Synthesis and in vitro evaluation of macromolecular antitumour derivatives based on phenylenediamine mustard
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
DMEGPCAcOHDSCNHSTLCDCCMMCMitomycin CPDMN-hydroxysuccinimidedicyclohexylcarbodiimideEtAcPBSDCUMMPPHEGDLSnuclear magnetic resonance - رزونانس مغناطیسی هستهایDMSO - DMSODulbecco’s modified Eagle medium - Modified Eagle اصلاح شده DulbeccoMTT - MTTEthylacetate - اتیل استاتEDTA - اتیلن دی آمین تترا استیک اسید Ethylenediaminetetraacetic acid - اتیلینیدامین تتراستیک اسیدγ-aminobutyric acid - اسید γ-آمینوبوتیریکAcetic acid - اسید استیکbenzyloxycarbonyl- - بنزیلوکسیکربنیل-NMR - تشدید مغناطیسی هستهای broad singlet - تک تک تکDoublet - دوبلTriplet - سه قلوPhosphate buffered saline - فسفات بافر شورMatrix metalloprotease - ماتریکس متیل پروتئازایISA - هست یکWeight average molecular weight - وزن مولکولی متوسط وزنDynamic Light Scattering - پراکندگی نور دینامیکیPoly(ethylene glycol) - پلی اتیلن گلایکول PEG - پلیاتیلن گلیکول multiplet - چندتاییthin layer chromatography - کروماتوگرافی لایه نازکhigh performance liquid chromatography - کروماتوگرافی مایع با کارایی بالاHPLC - کروماتوگرافی مایعی کاراGel permeation chromatography - کروماتوگرافی ژل تراوشیcollagenase - کلاژنازGABA - گاباSinglet - یکپارچه
موضوعات مرتبط
علوم پزشکی و سلامت
داروسازی، سم شناسی و علوم دارویی
اکتشاف دارویی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
Poly-[N-(2-hydroxyethyl)-l-glutamine] (PHEG) and poly(ethylene glycol) (PEG)-grafted PHEG conjugates of N,N-di(2-chloroethyl)-4-phenylenediamine mustard (PDM) were synthetised. A collagenase-sensitive oligopeptide spacer was selected to link the cytotoxic agent PDM onto the polymeric carrier. First, the oligopeptide-drug conjugate, l-pro-l-leu-gly-l-pro-gly-PDM, was prepared. In a second step, the low molecular weight PDM derivative and PEG-NH2 were coupled to a N,N-disuccinimidylcarbonate activated PHEG. Dynamic laser light scattering measurements indicated the formation of aggregates. The presence of human serum albumin had no significant effect on the diameter of the conjugates. The hydrolytic stability of the conjugates was investigated in buffer solutions. The conjugates showed an improved stability compared to the parent nitrogen mustard. The enzymatic degradation studies of the polymeric conjugates were performed in the presence of collagenase type IV (Clostridiopeptidase A; EC 3.4.24.3), cathepsin B (EC 3.4.22.1), cathepsin D (EC 3.4.23.5) and tritosomes. Only the bacterial collagenase type IV was able to cleave the spacer releasing free PDM and its peptidyl derivative, gly-l-pro-gly-PDM. The in vitro cytotoxicity of the conjugates was evaluated against HT1080 fibrosarcoma cells and MDA adenocarcinoma cells. All conjugates showed low toxicity towards these cell lines.
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: European Journal of Pharmaceutical Sciences - Volume 24, Issues 2â3, February 2005, Pages 159-168
Journal: European Journal of Pharmaceutical Sciences - Volume 24, Issues 2â3, February 2005, Pages 159-168
نویسندگان
Katleen De Winne, Leonard W. Seymour, Etienne H. Schacht,