کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
10584622 | 981343 | 2013 | 18 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Novel inhibitors of bacterial virulence: Development of 5,6-dihydrobenzo[h]quinazolin-4(3H)-ones for the inhibition of group A streptococcal streptokinase expression
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
SAREMSEPIMRMVREMLMCIDMetabolic oxidationESIHTSDMEMAntivirulence - antivirulenceAntibiotic - آنتی بیوتیکهاCollision-induced dissociation - اختلاف ناشی از برخوردMRSA - استافیلوکوک اورئوس مقاوم به متی سیلین یا MRSA methicillin-resistant Staphylococcus aureus - استافیلوکوک اورئوس مقاوم به متیسیلینstreptokinase - استرپتوکینازenhanced product ion scan - افزایش اسکن یون محصولVancomycin-resistant enterococcus - انتروکوک مقاوم به وانکومایسینBiofilm - بیوفیلمThy - توStructure–activity relationship - رابطه ساختار-فعالیتhigh-throughput screening - غربالگری بالاDulbecco’s modified eagle’s medium - محیط عقاب اصلاح شده DulbeccoAntibiotic resistance - مقاومت به آنتی بیوتیکmultiple reaction monitoring - نظارت چندگانه چندگانهGas - گازGroup A Streptococcus - گروه A استرپتوکوکelectrospray ionization - یونیزاسیون الکترو اسپری
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
Resistance to antibiotics is an increasingly dire threat to human health that warrants the development of new modes of treating infection. We recently identified 1 (CCG-2979) as an inhibitor of the expression of streptokinase, a critical virulence factor in Group A Streptococcus that endows blood-borne bacteria with fibrinolytic capabilities. In this report, we describe the synthesis and biological evaluation of a series of novel 5,6-dihydrobenzo[h]quinazolin-4(3H)-one analogs of 1 undertaken with the goal of improving the modest potency of the lead. In addition to achieving an over 35-fold increase in potency, we identified structural modifications that improve the solubility and metabolic stability of the scaffold. The efficacy of two new compounds 12c (CCG-203592) and 12k (CCG-205363) against biofilm formation in Staphylococcus aureus represents a promising additional mode of action for this novel class of compounds.
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry - Volume 21, Issue 7, 1 April 2013, Pages 1880-1897
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry - Volume 21, Issue 7, 1 April 2013, Pages 1880-1897
نویسندگان
Bryan D. Yestrepsky, Yuanxi Xu, Meghan E. Breen, Xiaoqin Li, Walajapet G. Rajeswaran, Jenny G. Ryu, Roderick J. Sorenson, Yasuhiro Tsume, Michael W. Wilson, Wenpeng Zhang, Duxin Sun, Hongmin Sun, Scott D. Larsen,