کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
10585369 | 981366 | 2012 | 17 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Discovery of pyrazolo[1,5-a]pyridines as p110α-selective PI3 kinase inhibitors
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
DMFPIP2MSHBOCPEG-400tert-butoxycarbonylPDBDNPHCDI1,1′-carbonyldiimidazole - 1،1'-کربونیل دی دی آملDMSO - DMSON,N-dimethylformamide - N، N-dimethylformamideAdenosine Triphosphate - آدنوزین تری فسفاتATP - آدنوزین تری فسفات یا ATPEDTA - اتیلن دی آمین تترا استیک اسید Ethylenediaminetetraacetic acid - اتیلینیدامین تتراستیک اسیدminimum essential medium - حداقل حداقل مورد نیازintraperitoneal - داخل صفاقیPH domain - دامنه PHPleckstrin homology domain - دامنه هماهنگی PleckstrinDimethyl sulfoxide - دیمتیل سولفواکسیدMEM - مامانProtein Data Bank - پروتئین بانک اطلاعاتی
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
We have made a novel series of pyrazolo[1,5-a]pyridines as PI3 kinase inhibitors, and demonstrated their selectivity for the p110α isoform over the other Class Ia PI3 kinases. We investigated the SAR around the pyrazolo[1,5-a]pyridine ring system, and found compound 5x to be a particularly potent example (p110α IC50 0.9 nM). This compound inhibits cell proliferation and phosphorylation of Akt/PKB, a downstream marker of PI3 kinase activity, and showed in vivo activity in an HCT-116 human xenograft model.
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry - Volume 20, Issue 1, 1 January 2012, Pages 69-85
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry - Volume 20, Issue 1, 1 January 2012, Pages 69-85
نویسندگان
Jackie D. Kendall, Patrick D. O'Connor, Andrew J. Marshall, Raphaël Frédérick, Elaine S. Marshall, Claire L. Lill, Woo-Jeong Lee, Sharada Kolekar, Mindy Chao, Alisha Malik, Shuqiao Yu, Claire Chaussade, Christina Buchanan, Gordon W. Rewcastle,