کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
10584615 | 981343 | 2013 | 8 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Synthesis and biological activity of 5-chloro-N4-substituted phenyl-9H-pyrimido[4,5-b]indole-2,4-diamines as vascular endothelial growth factor receptor-2 inhibitors and antiangiogenic agents
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
VEGFR-2 inhibitorsCD117PDGFR-βVEGFR-1PDGFVEGFR-2RTKIGF-1ABLCMLFGFAbelson tyrosine kinaseFLT3EGFATP - آدنوزین تری فسفات یا ATPinsulin-like growth factor-1 - انسولین مانند عامل رشد 1transforming growth factors - تبدیل عوامل رشدtumor necrosis factor-α - تومور نکروز عامل αCytotoxicity - سمیت سلولیepidermal growth factor - عامل رشد اپیدرمیVascular endothelial growth factor - فاکتور رشد اندوتلیال عروقیVascular Endothelial Growth Factor (VEGF) - فاکتور رشد اندوتلیال عروقی (VEGF)platelet derived growth factor - فاکتور رشد حاصل از پلاکتfibroblast growth factor - فاکتور رشد فیبروبلاستTNF-α - فاکتور نکروز توموری آلفاchronic myelogenous leukemia - لوسمی مزمن میلوئیدیFMS-like tyrosine kinase 3 - مانند تریروزین کیناز 3 FMS مانندmultikinase inhibitors - مهار کننده های مولتی کینازvascular endothelial growth factor receptor-1 - گیرنده 1 فاکتور رشد اندوتلیال عروقیVascular endothelial growth factor receptor-2 - گیرنده 2 فاکتور رشد اندوتلیال عروقیReceptor Tyrosine Kinase - گیرنده تیروزین کیناز
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
Inhibition of receptor tyrosine kinase (RTK) signaling pathways is an important area for the development of novel anticancer agents. Numerous multikinase inhibitors (MKIs) have been recently approved for the treatment of cancer. Vascular endothelial growth factor receptor-2 (VEGFR-2) is the principal mediator of tumor angiogenesis. In an effort to develop ATP-competitive VEGFR-2 selective inhibitors the 5-chloro-N4-substituted phenyl-9H-pyrimido[4,5-b]indole-2,4-diamine scaffold was designed. The synthesis of the target compounds involved N-(4,5-dichloro-9H-pyrimido[4,5-b]indol-2-yl)-2,2-dimethylpropanamide) as a common intermediate. A nucleophilic displacement of the 4-chloro group of the common intermediate by appropriately substituted anilines afforded the target compounds. Biological evaluation indicated that compound 5 is a potent and selective VEGFR-2 inhibitor comparable to sunitinib and semaxinib.
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry - Volume 21, Issue 7, 1 April 2013, Pages 1857-1864
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry - Volume 21, Issue 7, 1 April 2013, Pages 1857-1864
نویسندگان
Aleem Gangjee, Nilesh Zaware, Sudhir Raghavan, Bryan C. Disch, Jessica E. Thorpe, Anja Bastian, Michael A. Ihnat,