کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
10588581 | 981474 | 2010 | 12 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Rose Bengal analogs and vesicular glutamate transporters (VGLUTs)
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
5-HTACPDRBLPLCADPIC50DBUDCMSARESIDMFnuclear magnetic resonance - رزونانس مغناطیسی هستهای1,8-Diazabicyclo[5.4.0]undec-7-ene - 1،8-دیازابیسیکو [5.4.0] undec-7-eneDMSO - DMSOAdenosine-triphosphate - آدنوزین تری فسفاتATP - آدنوزین تری فسفات یا ATPadenosine-diphosphate - آدنوزین دی فسفاتAlzheimer disease - بیماری آلزایمرNMR - تشدید مغناطیسی هستهای CNS - دستگاه عصبی مرکزیdimethylformamide - دی متیل فرمالیدDichloromethane - دیکلورمتانDimethylsulfoxide - دیمتیل سولفواکسیدRose bengal - رز بنگالSerotonine - سروتونینcentral nervous system - سیستم عصبی مرکزیhigh performance liquid chromatography - کروماتوگرافی مایع با کارایی بالاHPLC - کروماتوگرافی مایعی کاراGlu - گلوglutamate - گلوتاماتelectrospray ionization - یونیزاسیون الکترو اسپری
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
![عکس صفحه اول مقاله: Rose Bengal analogs and vesicular glutamate transporters (VGLUTs) Rose Bengal analogs and vesicular glutamate transporters (VGLUTs)](/preview/png/10588581.png)
چکیده انگلیسی
Vesicular glutamate transporters (VGLUTs) allow the loading of presynaptic glutamate vesicles and thus play a critical role in glutamatergic synaptic transmission. Rose Bengal (RB) is the most potent known VGLUT inhibitor (Ki 25 nM); therefore we designed, synthesized and tested in brain preparations, a series of analogs based on this scaffold. We showed that among the two tautomers of RB, the carboxylic and not the lactonic form is active against VGLUTs and generated a pharmacophore model to determine the minimal structure requirements. We also tested RB specificity in other neurotransmitter uptake systems. RB proved to potently inhibit VMAT (Ki 64 nM) but weakly VACHT (Ki >9.7 μM) and may be a useful tool in glutamate/acetylcholine co-transmission studies.
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry - Volume 18, Issue 18, 15 September 2010, Pages 6922-6933
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry - Volume 18, Issue 18, 15 September 2010, Pages 6922-6933
نویسندگان
Nicolas Pietrancosta, Albane Kessler, Franck-Cyril Favre-Besse, Nicolas Triballeau, Thomas Quentin, Bruno Giros, Salah El Mestikawy, Francine C. Acher,