کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
10593239 | 981804 | 2012 | 7 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Ligand based design of novel histamine H4 receptor antagonists; fragment optimization and analysis of binding kinetics
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
SARGPCRsGPCRH3RH1RH2RH4RG protein-coupled receptors - G گیرنده های پروتئینی همراهStructure–activity relationship - رابطه ساختار-فعالیتBinding kinetics - سینتیک اتصالHistamine - هیستامینhistamine H3 receptor - هیستامین H3 گیرندهHistamine H4 receptor - گیرنده H4 هیستامینینhistamine H1 receptor - گیرنده هیستامین H1histamine H2 receptor - گیرنده هیستامین H2
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
![عکس صفحه اول مقاله: Ligand based design of novel histamine H4 receptor antagonists; fragment optimization and analysis of binding kinetics Ligand based design of novel histamine H4 receptor antagonists; fragment optimization and analysis of binding kinetics](/preview/png/10593239.png)
چکیده انگلیسی
The histamine H4 receptor is a G protein-coupled receptor that has attracted much interest for its role in inflammatory and immunomodulatory functions. In our search for new H4R ligands, a low affinity isoquinoline fragment was optimized to 7-(furan-2-yl)-4-(piperazin-1-yl)quinazolin-2-amine (VUF11489), as a new H4R antagonist. Analysis of its binding kinetics at the human H4R showed this compound to have a very different dissociative half-life in comparison with reference antagonist JNJ7777120.
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 22, Issue 1, 1 January 2012, Pages 461-467
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 22, Issue 1, 1 January 2012, Pages 461-467
نویسندگان
Rogier A. Smits, Herman D. Lim, Tiffany van der Meer, Sebastiaan Kuhne, Karin Bessembinder, Obbe P. Zuiderveld, Maikel Wijtmans, Iwan J.P. de Esch, Rob Leurs,