کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
10596107 | 981897 | 2013 | 8 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Indoleamine 2,3-dioxygenase inhibitory activity of derivatives of marine alkaloid tsitsikammamine A
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
IDO1NHDFTDOSARIMACHBSS(3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide - (3- (4،5-dimethylthiazol-2-yl) -2،5-diphenyltetrazolium bromideHanks balanced salt solution - Hanks محلول نمک را تعویض می کندMTT - MTTSDS–PAGE - SDS-PAGEEDTA - اتیلن دی آمین تترا استیک اسید Ethylenediaminetetraacetic acid - اتیلینیدامین تتراستیک اسیدSodium dodecyl sulfate polyacrylamide gel electrophoresis - الکتروفورز ژل پلی اتیل آمید سدیم دودسیل سولفاتCancer immunology - ایمونولوژی سرطانindoleamine 2,3-dioxygenase - ایندولامین 2،3-دیوکسژیگنازTryptophan 2,3-dioxygenase - تریپتوفان 2،3-دی اکسیژنازStructure–activity relationships - روابط ساختاری-فعالیتMolecular modeling - مدل سازی مولکولیimmobilized metal ion affinity chromatography - کروماتوگرافی جذب یون فلز بی حرکتی
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
Tsitsikammamines are marine alkaloids whose structure is based on the pyrroloiminoquinone scaffold. These and related compounds have attracted attention due to various interesting biological properties, including cytotoxicity, topoisomerase inhibition, antimicrobial, antifungal and antimalarial activity.Indoleamine 2,3-dioxygenase (IDO1) is a well-established therapeutic target as an important factor in the tumor immune evasion mechanism. In this preliminary communication, we report the inhibitory activity of tsitsikammamine derivatives against IDO1. Tsitsikammamine A analogue 11b displays submicromolar potency in an enzymatic assay. A number of derivatives are also active in a cellular assay while showing little or no activity towards tryptophan 2,3-dioxygenase (TDO), a functionally related enzyme. This IDO1 inhibitory activity is rationalized by molecular modeling studies. An interest is thus established in this class of compounds as a potential source of lead compounds for the development of new pharmaceutically useful IDO1 inhibitors.
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 23, Issue 1, 1 January 2013, Pages 47-54
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 23, Issue 1, 1 January 2013, Pages 47-54
نویسندگان
Eduard DoluÅ¡iÄ, Pierre Larrieu, Céline Meinguet, Delphine Colette, Arnaud Rives, Sébastien Blanc, Thierry Ferain, Luc Pilotte, Vincent Stroobant, Johan Wouters, Benoît Van den Eynde, Bernard Masereel, Evelyne Delfourne, Raphaël Frédérick,