Lipoprotein-associated phospholipase A2: A new therapeutic target

Lipoprotein-associated phospholipase A2 is an enzyme produced by inflammatory cells, which binds to apolipoprotein B-containing lipoproteins and degrades oxidatively modified phospholipids in low-density lipoprotein cholesterol particles, leading to formation of proinflammatory and cytotoxic products. Experimental studies suggest a role for lipoproteinassociated phospholipase A2 in the formation of advanced rupture-prone atherosclerotic lesions, and epidemiological investigations have linked it to increased cardiovascular risk. Ongoing trials are evaluating the role of novel pharmacological inhibitors of this enzyme, such as darapladib, in the management of high-risk coronary artery disease patients.

La phospholipase A2 associée à la lipoprotéine est une enzyme produite par des cellules inflammatoires, qui se lie aux lipoprotéines contenant l’apolipoprotéine B et qui dégrade des phospholipides modifiés par oxydation dans les particules de cholestérol à lipoprotéines de basse densité, ce qui entraîne la formation de produits pro-inflammatoires et cytotoxiques. Des études expérimentales laissent supposer que la phospholipase A2 associée à la lipoprotéine joue un rôle dans la formation de lésions athéroscléreuses avancées prédisposées à la rupture, et les explorations épidémiologiques les lient à une augmentation du risque cardiovasculaire. Des essais en cours visent à évaluer le rôle d’inhibiteurs pharmacologiques novateurs de cette enzyme, tels que le darapladib, dans la prise en charge de patients ayant une coronaropathie à haut risque.