کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
8323307 | 1539891 | 2014 | 6 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Phosphorylation mediated structural and functional changes in pentameric ligand-gated ion channels: Implications for drug discovery
ترجمه فارسی عنوان
تغییرات ساختاری و عملکردی در کانال های یونی لیگاند پنتامریک فسفریلسیون: اثرات کشف دارو
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
IPSCPTKpLGICVCF5-HT3RCys-loop receptorGlyRPKCpKaCaMKIInAChRPGE2Conformational changes - تغییرات سازمانیinhibitory postsynaptic current - جریان پستانیپتیک مهارکنندهPhosphorylation - فسفریلاسیونProtein tyrosine kinase - پروتئین تیروزین کینازprotein kinase A - پروتئین کیناز AProtein kinase C - پروتئین کیناز سیCa2+/calmodulin-dependent protein kinase - پروتئین کیناز وابسته به کلسیم و پتاسیم Ca2 + /Pentameric ligand-gated ion channel - کانال یونی لیگاند پنتامریکDrug discovery - کشف مواد مخدرGABAAR - گابارnicotinic acetylcholine receptor - گیرنده استیلکولین نیکوتینglycine receptor - گیرنده گلیسین
موضوعات مرتبط
علوم زیستی و بیوفناوری
بیوشیمی، ژنتیک و زیست شناسی مولکولی
زیست شیمی
چکیده انگلیسی
Pentameric ligand-gated ion channels (pLGICs) mediate numerous physiological processes, including fast neurotransmission in the brain. They are targeted by a large number of clinically-important drugs and disruptions to their function are associated with many neurological disorders. The phosphorylation of pLGICs can result in a wide range of functional consequences. Indeed, many neurological disorders result from pLGIC phosphorylation. For example, chronic pain is caused by the protein kinase A-mediated phosphorylation of α3 glycine receptors and nicotine addiction is mediated by the phosphorylation of α4- or α7-containing nicotinic receptors. A recent study demonstrated that phosphorylation can induce a global conformational change in a pLGIC that propagates to the neurotransmitter-binding site. Here we present evidence that phosphorylation-induced global conformational changes may be a universal phenomenon in pLGICs. This raises the possibility of designing drugs to specifically treat disease-modified pLGICs. This review summarizes some of the opportunities available in this area.
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: The International Journal of Biochemistry & Cell Biology - Volume 53, August 2014, Pages 218-223
Journal: The International Journal of Biochemistry & Cell Biology - Volume 53, August 2014, Pages 218-223
نویسندگان
Sahil Talwar, Joseph W. Lynch,