Manipulating Aggregation Behavior of the Uncharged Peptide Carbetocin

پپتیدهای معمولا از طریق تزریق زیر جلدی تزریق می شود. برای داروهای کم قدرت، ممکن است نیاز به ترکیبات با غلظت بالایی داشته باشد که خطر تجمع پپتید را افزایش می دهد، به ویژه برای ترکیبات بدون گروه های قابل ذکاوت ذاتی. کاربوتوسین به عنوان یک مدل برای مطالعه رفتار پپتیدهای تخلیه شده در غلظت های بالا مورد استفاده قرار گرفت. دستکاری رفتار تجمعی کربوتوسین 70 میلی گرم در میلی لیتر با انتخاب امولسیون هایی که با گروه های هیدروفوب در کاربوتوسین ارتباط دارد و سطوح و اینترفیس های هیدروفوب را پوشش می دهد. تجمع پپتید توسط استرس تکان دهنده ایجاد شده و در طول زمان پیگیری می شود. پس از 4 ساعت از استرس تکان دادن، محلول های کاربوتوسین پس از 4 ساعت تشکیل ذرات قابل مشاهده قابل مشاهده است. این تشکیل ذرات به دلیل ابررسانایی یا جداسازی فاز نبود، اما فرآیند تجمع هسته ای را پیشنهاد کرد. هیچ یک از مواد افزودنی از تجمع کاربوتوسین جلوگیری نشد، هر چند که رفتار تجمعی تغییر یافت، مانند القای تشکیل فیبر برای اکثر، اما نه همه، مواد اضافی مضر. به نظر می رسد سدیم داودسیل سولفات تجمع پپتید هم در زیر و هم در بالاتر از غلظت متیل مهم در ویال های نیمه پر شده است. با این حال، در صورت عدم وجود فضای هوایی، سدیم داودسیل سولفات بالاتر از غلظت متیل مهم، قادر به جلوگیری از تجمع کربوتوسین ناشی از تکان خوردن بود. مطالعه ما پیچیدگی را در انتخاب امولسیونی منطقی برای تثبیت پپتید های تخلیه شده در غلظت بالا نشان می دهد.