کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
9442758 | 1302584 | 2005 | 10 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Plasmodium falciparum: Stage specific effects of a selective inhibitor of lactate dehydrogenase
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
URBCiRBCRBCAPADGAPDHIC50fifty percent inhibitory concentrationPBSRed blood cells - سلولهای قرمز خونDNA - DNA یا اسید دزوکسی ریبونوکلئیکAdenosine Triphosphate - آدنوزین تری فسفاتATP - آدنوزین تری فسفات یا ATPdeoxyribonucleic acid - اسید deoxyribonucleicRNA - اسید ریبونوکلئیکribonucleic acid - اسید ریبونوکلئیکInhibition - بازداریProtozoa - تکیاختگانStage specificity - خاصیت مرحلهphosphate buffer saline - فسفات بافر شورlactate dehydrogenase - لاکتات دهیدروژناز NAD - نادانnicotinamide adenine dinucleotide - نیکوتین آمید adenine dinucleotidepolymerase chain reaction - واکنش زنجیره ای پلیمرازPCR - واکنش زنجیرهٔ پلیمرازPlasmodium falciparum - پلاسمودیوم فالسیپارومPlasmodium falciparum lactate dehydrogenase - پلاسمودیوم فالسیپاروم لاکتات دهیدروژنازinfected red blood cells - گلبول های قرمز آلودهglyceraldehyde-3-phosphate dehydrogenase - گلیسرالیدید-3-فسفات دهیدروژناز
موضوعات مرتبط
علوم زیستی و بیوفناوری
ایمنی شناسی و میکروب شناسی
انگل شناسی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
Plasmodium falciparum lactate dehydrogenase (PfLDH) is essential for ATP generation. Based on structural differences within the active site between P. falciparum and human LDH, we have identified a series of heterocyclic azole-based inhibitors that selectively bind within the PfLDH but not the human LDH (hLDH) active site and showed anti-malarial activity in vitro and in vivo. Here we expand on an azole, OXD1, from this series and found that the anti-P. falciparum activity was retained against a panel of strains independently of their anti-malarial drug sensitivity profile. Trophozoites had relatively higher PfLDH enzyme activity and PfLDH-RNA expression levels than rings and were the most susceptible stages to OXD1 exposure. This is probably linked to their increased energy requirements and consistent with glycolysis being an essential metabolic pathway for parasite survival within the erythrocyte. Further structural elaboration of these azoles could lead to the identification of compounds that target P. falciparum through such a novel mechanism and with more potent anti-malarial activity.
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Experimental Parasitology - Volume 111, Issue 2, October 2005, Pages 105-114
Journal: Experimental Parasitology - Volume 111, Issue 2, October 2005, Pages 105-114
نویسندگان
Livia Vivas, Anna Easton, Howard Kendrick, Angus Cameron, Jose-Luis Lavandera, David Barros, Federico Gomez de las Heras, R. Leo Brady, Simon L. Croft,