کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
10584961 | 981356 | 2012 | 9 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Synthesis and biological evaluation of a class of 5-benzylidene-2-phenyl-thiazolinones as potent 5-lipoxygenase inhibitors
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
PBSCMLcPLA25-LO-activating protein5-H(P)ETEPMNLS1005-LOphosphate-buffered saline pH 7.45-Lipoxygenase - 5-لیپوکسیژنازArachidonic acid - اسید آراشیدونیکFlap - برآافزا cytosolic phospholipase A2 - فسفولیپاز A2 سیتوزولlactate dehydrogenase - لاکتات دهیدروژناز LDH - لاکتات دهیدروژناز به صورت مختصر شده LDH Chronic myeloid leukemia - لوسمی میلوئید مزمنLeukotriene - لکوترینpolymorphonuclear leukocytes - لکوسیت های پلی مورفونیک هسته ای
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
A class of 5-lipoxygenase (5-LO) inhibitors characterized by a central 5-benzylidene-2-phenyl-thiazolinone scaffold was synthesized as a new series of molecular modifications and extensions of a previously reported series. Compounds were tested in a cell-based and a cell-free assay and furthermore evaluated for their influence on cell viability. The presented substituted thiazolinone scaffold turned out to be essential for both the 5-LO inhibitory activity and the non-cytotoxic profile. With (Z)-5-(4-methoxybenzylidene)-2-(naphthalen-2-yl)-5H-thiazol-4-one (2k, ST1237), a potent, direct, non-cytotoxic 5-LO inhibitor with IC50 of 0.08 μM and 0.12 μM (cell-free assay and intact cells), we present a promising lead optimization and development for further investigations as novel anti-inflammatory drug.
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry - Volume 20, Issue 11, 1 June 2012, Pages 3575-3583
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry - Volume 20, Issue 11, 1 June 2012, Pages 3575-3583
نویسندگان
Sebastian Barzen, Carmen B. Rödl, Andreas Lill, Dieter Steinhilber, Holger Stark, Bettina Hofmann,