کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
5843631 | 1560856 | 2014 | 8 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Pharmacoperones and the calcium sensing receptor: Exogenous and endogenous regulators
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
EGFRendoplasmic reticulum quality controlmetabotropic glutamate receptor type 5N-LinkedADHGCM2Autosomal dominant hypocalcemiaGPCRxCTEAATIPAHIP3RCaSRFHHMglu5dhps - DPSERK1/2 - ERK1 / 2excitatory amino acid transporter - حمل کننده آمینو اسید هیجان انگیزDihydropyridines - دی هیدروپیریدینFIH - شاملendoplasmic reticulum - شبکه آندوپلاسمی Familial hypocalciuric hypercalcemia - هیپرکلسمی hypokalciuric خانوادگیIdiopathic pulmonary arterial hypertension - پرفشاری خون شریانی ریوی ایدیوپاتیکGABA - گاباInositol 1,4,5-trisphosphate receptor - گیرنده inositol 1،4،5-trisphosphateCalcium sensing receptor - گیرنده سنجش کلسیمendothelial growth factor receptor - گیرنده فاکتور رشد اندوتلیالG protein-coupled receptor - گیرندههای جفتشونده با پروتئین جی
موضوعات مرتبط
علوم پزشکی و سلامت
داروسازی، سم شناسی و علوم دارویی
داروشناسی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
Calcium sensing receptor (CaSR) mutations or altered expression cause disorders of calcium handling. Recent studies suggest that reduced targeting to the plasma membrane is a feature common to many CaSR loss-of-function mutations. Allosteric agonists (calcimimetics) can rescue signaling of a subset of CaSR mutants. This review evaluates our current understanding of the subcellular site(s) for allosteric modulator rescue of CaSR mutants. Studies to date make a strong case for calcimimetic potentiation of signaling not only at plasma membrane-localized CaSR, but at the endoplasmic reticulum, acting as pharmacoperones to assist in navigation of multiple quality control checkpoints. The possible role of endogenous pharmacoperones, calcium and glutathione, in folding and stabilization of the CaSR extracellular and transmembrane domains are considered. Finally, the possibility that dihydropyridines act as unintended pharmacoperones of CaSR is proposed. While our understanding of pharmacoperone rescue of CaSR requires refinement, promising results to date argue that this may be a fruitful avenue for drug discovery.
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Pharmacological Research - Volume 83, May 2014, Pages 30-37
Journal: Pharmacological Research - Volume 83, May 2014, Pages 30-37
نویسندگان
Gerda E. Breitwieser,