کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
5848024 | 1561621 | 2014 | 9 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Identification of coregulators influenced by estrogen receptor subtype specific binding of the ER antagonists 4-hydroxytamoxifen and fulvestrant
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
RLUGSTTBSEC50E. coli4-hydroxytamoxifenERαERβFulvestrantFCSU2OS cellsSERMeefNEAACDTATR-FRETDCC-FCSEC100PBSDTTDMEMCCDIC50LBD17β-estradiol - 17β استرادیولBSA - BSAAdenosine Triphosphate - آدنوزین تری فسفاتATP - آدنوزین تری فسفات یا ATPbovine serum albumin - آلبومین سرم گاوEDTA - اتیلن دی آمین تترا استیک اسید non-essential amino acids - اسید آمینه غیر ضروریethylenedinitrilotetraacetic acid - اسید اتیلنیدریلید تتراستیک اسیدEscherichia coli - اشریشیا کُلیTime-resolved fluorescence resonance energy transfer - انتقال انرژی رزونانس فلورسانس زمان حل شده استstandard deviation - انحراف معیارTris-buffered saline - تریس بافر شورHIS - خودligand binding domain - دامنه اتصال لیگاندdithiothreitol - دیتیوتریتولfetal calf serum - سرم گوساله جنینHuman osteosarcoma cells - سلول های استئوسارکوم انسانیmodulation index - شاخص مدولاسیونcharge coupled device - شارژ دستگاه همراهcoefficient of determination - ضریب تعیینPhosphate buffered saline - فسفات بافر شورDulbecco’s modified eagle’s medium - محیط عقاب اصلاح شده DulbeccoSelective estrogen receptor modulator - مدولاتور گیرنده استروژن انتخابیhalf maximal inhibitory concentration - نیمه حداکثر غلظت مهاریhalf maximal effective concentration - نیمه حداکثر غلظت موثرrelative light units - واحدهای نسبی نورPolyhistidine - پلی هیستیدینglutathione S-transferase - گلوتاتیون S-ترانسفرازEstrogen receptor - گیرنده استروژن
موضوعات مرتبط
علوم زیستی و بیوفناوری
علوم محیط زیست
بهداشت، سم شناسی و جهش زایی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
To this end, the selected ER antagonistic compounds were first characterized for intrinsic relative potency and efficacy towards ERα and ERβ using ER selective U2OS reporter gene assays, and subsequently tested for ligand dependent modulation of the interaction of ERα and ERβ with coregulators using the MARCoNI assay. Results obtained indicate a preference of 4OHT to antagonize ERβ and find fulvestrant to be less ER specific. MARCoNI assay responses reveal that ERα and ERβ mediated interaction with coregulators expressed in MI profiles are similar for 4OHT and fulvestrant and generally opposite to the MI profile of the ER agonist E2. Hierarchical clustering based on the MI profiles appeared able to clearly discriminate the two compounds with ER antagonistic properties from the ER agonist E2. Taken together the data reveal that modulation of the interaction of ERs with coregulators discriminates ER agonists from antagonists but does not discriminate between the less specific ER antagonist fulvestrant and the preferential ERβ antagonistic compound 4OHT. It is concluded that differences in modulation of the interaction of ERα and ERβ with coregulators contribute to the differences in ligand dependent responses induced by ER agonists and ER antagonists but the importance of the subtle differences in modulation of the interaction of ERs with coregulators between the ER antagonistic compounds 4OHT and fulvestrant for the ultimate biological effect remains to be established.
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Chemico-Biological Interactions - Volume 220, 5 September 2014, Pages 222-230
Journal: Chemico-Biological Interactions - Volume 220, 5 September 2014, Pages 222-230
نویسندگان
Nynke M. Evers, Si Wang, Johannes H.J. van den Berg, René Houtman, Diana Melchers, Laura H.J. de Haan, Antwan G.H. Ederveen, John P. Groten, Ivonne M.C.M. Rietjens,