کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
10588289 | 981450 | 2011 | 9 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Synthesis and evaluation of bidentate ligands designed to interact with PDZ domains
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
CYCDMAPEtOH4-dimethylaminopyridineDCMTFACyclohexaneCDIHOBtTHFEtOAcDIEAdiazabicyclooctaneEDCDMFN,N-dimethylformamide - N، N-dimethylformamideEthanol - اتانولEthylacetate - اتیل استاتTrifluoroacetic acid - اسید TrifluoroaceticIndole - اندول یا ایندول Tetrahydrofuran - تتراهیدروفورانProtein–protein interaction - تعامل پروتئین-پروتئینPDZ domain - دامنه PDZDABCO - داکوRoom temperature - دمای اتاقdiisopropylethylamine - دی ایزوپروپیلایتیلامینDichloromethane - دیکلورمتانBidentate ligands - لیگاندهای بیضادMethanol - متانولReverse phase - مرحله معکوسMeOH - مونhydroxybenzotriazole - هیدروکسی بنزوتریازولcarbonyldiimidazole - کربونیلدیمیدازولFlash chromatography - کروماتوگرافی فلش
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
We designed bidentate ligands to target PDZ domains through two binding sites: site S0, delimited by the GLGF loop, and site S1, a zone situated around loop βB/βC. A molecular docking study allowed us to design a generic S0 binder, to which was attached a variable size linker, itself linked to an amino acid aimed to interact with the S1 site of PDZ domains. A series of 15 novel bidentate ligands was prepared in 6-11 steps in good overall yield (24-43%). Some of these ligands showed an inhibitory activity against serotonin 5-HT2A receptor/PSD-95 interaction. This was assessed by pull-down assay using a synthetic decapeptide corresponding to the C-terminal residues of the receptor as a bait.
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry - Volume 19, Issue 14, 15 July 2011, Pages 4346-4354
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry - Volume 19, Issue 14, 15 July 2011, Pages 4346-4354
نویسندگان
Benjamin Boucherle, Alexandre Vogrig, Hemantkumar Deokar, Naoual Bouzidi, Isabelle Ripoche, Isabelle Thomas, Philippe Marin, Sylvie Ducki,