کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
10594151 | 981818 | 2011 | 5 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
The discovery and synthesis of JNJ 31020028, a small molecule antagonist of the Neuropeptide Y Y2 receptor
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
K2CO3BOCMSCLHOBtNBSDCCEtOAcAIBNNaHCO3Na2SO4CCl4TFAN-bromosuccinimideDMFDCMNeuropeptide Y Y2 receptorEDCINa2CO3Et3NHClEt2OTHFNaOH1-ethyl-3-(3-dimethylaminopropyl)carbodiimide - 1-اتیل-3- (3-dimethylaminopropyl) carbodiimide1-hydroxy-benzotriazole - 1-هیدروکسی بنزوتریازولN,N′-dicyclohexylcarbodiimide - N، N'-dicyclohexylcarbodiimideEther - اترEthyl acetate - اتیل استاتTrifluoroacetic acid - اسید Trifluoroaceticbutoxycarbonyl - بوتاکس کربنیلTetrahydrofuran - تتراهیدروفورانtriethylamine - تری اتیلامینdiisopropylethylamine - دی ایزوپروپیلایتیلامینdimethylformamide - دی متیل فرمالیدDichloromethane - دیکلورمتانsodium bicarbonate - سدیم بیکربناتSodium sulfate - سولفات سدیمMethanol - متانولMeOH - مونDIPEA - نخودsodium hydroxide - هیدروکسید سدیمhydrochloride - هیدروکلرایدCarbon tetrachloride - کربن تتراکلریدSodium carbonate - کربنات سدیمPotassium Carbonate - کربنات پتاسیمNeuropeptide Y - یوروپروتئین Y
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
A series of small molecules based on a chemotype identified from our compound collection were synthesized and tested for binding affinity (IC50) at the human Neuropeptide Y Y2 receptor (NPY Y2). Six of the 23 analogs tested possessed an NPY Y2 IC50 ⩽ 15 nM. One member of this series, JNJ 31020028, is a selective, high affinity, receptor antagonist existing as a racemic mixture. As such a synthetic route to the desired enantiomer was designed starting from commercially available (S)-(+)-mandelic acid.
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 21, Issue 18, 15 September 2011, Pages 5552-5556
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 21, Issue 18, 15 September 2011, Pages 5552-5556
نویسندگان
Devin M. Swanson, Victoria D. Wong, Jill A. Jablonowski, Chandra Shah, Dale A. Rudolph, Curt A. Dvorak, Mark Seierstad, Lisa K. Dvorak, Kirsten Morton, Diane Nepomuceno, John R. Atack, Pascal Bonaventure, Timothy W. Lovenberg, Nicholas I. Carruthers,