کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
7784349 | 1500576 | 2018 | 10 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Cellulose-based amorphous solid dispersions enhance rifapentine delivery characteristics in vitro
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
DSCHPMCASCmaxCHCPXRDLLOQRPTPVPAUC - AUCsupplementary information - اطلاعات تکمیلیDissolution - انحلال Solubility - انحلال پذیریTuberculosis - بیماری سلCrystalline - جامد کریستالی، کریستالlower limit of quantification - حد پایین کمیت سنجیmaximum concentration - حداکثر غلظتglass transition temperature - دمای انتقال شیشهLLOD - روزRifampin - ریفامپینRifapentine - ریفپنتینBioavailability - فراهم زیستیMacrolide - ماکرولیدlower limit of detection - محدودیت پایین تشخیصarea under the curve - منطقه تحت منحنیAverage molecular weight - میانگین وزن مولکولیASD - نقص سپتوم یا دیوارهی دهلیزیMelting point - نقطه ذوبHydroxypropyl methylcellulose acetate succinate - هیدروکسی پروپیل متیل سلولز استات سوکسیناتMolecular weight - وزن مولکولیX-ray powder diffraction - پراش پودر اشعه ایکسAmorphous solid dispersion - پراکندگی جامد Amorphouspolyvinylpyrrolidone - پلی وینیل پیرولیدونDifferential scanning calorimetry - کالریمتری روبشی افتراقیRif - کد عکس
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
The efficacy of rifapentine, an oral antibiotic used to treat tuberculosis, may be reduced due to degradation at gastric pH and low solubility at intestinal pH. We hypothesized that delivery properties would be improved in vitro by incorporating rifapentine into pH-responsive amorphous solid dispersions (ASDs) with cellulose derivatives including: hydroxypropylmethylcellulose acetate succinate (HPMCAS), cellulose acetate suberate (CASub), and 5-carboxypentyl hydroxypropyl cellulose (CHC). ASDs generally reduced rifapentine release at gastric pH, with CASub affording >31-fold decrease in area under the curve (AUC) compared to rifapentine alone. Critically, reduced gastric dissolution was accompanied by reduced degradation to 3-formylrifamycin. Certain ASDs also enhanced apparent solubility and stabilization of supersaturated solutions at intestinal pH, with HPMCAS providing nearly 4-fold increase in total AUC vs. rifapentine alone. These results suggest that rifapentine delivery via ASD with these cellulosic polymers may improve bioavailability in vivo.
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Carbohydrate Polymers - Volume 182, 15 February 2018, Pages 149-158
Journal: Carbohydrate Polymers - Volume 182, 15 February 2018, Pages 149-158
نویسندگان
Christopher J. Winslow, Brittany L.B. Nichols, Diana C. Novo, Laura I. Mosquera-Giraldo, Lynne S. Taylor, Kevin J. Edgar, Andrew P. Neilson,