کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
10584958 | 981356 | 2012 | 14 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Synthesis, anticonvulsant activity, and neuropathic pain-attenuating activity of N-benzyl 2-amino-2-(hetero)aromatic acetamides
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
MTDAnticonvulsant Screening ProgramO-(benzotriazol-1-yl)-N,N,N′,N′-tetramethyluronium tetrafluoroborateTD50DMTMM4-(4,6-Dimethoxy-1,3,5-triazin-2-yl)-4-methylmorpholinium chlorideTBTUAEDFAAED50MADSARTFACbzASPDBUN,N-diisopropylethylamine - N، N-دییزوپروپیلتیلامینTrifluoroacetic acid - اسید TrifluoroaceticMaximal electroshock seizure - تشنج حداکثر الکتریکیmaximal tolerated dose - حداکثر تحمل دوزIntraperitoneally - داخل صفاقیantiepileptic drug - داروهای ضدصرعNeuropathic pain - درد نوروپاتیکStructure–activity relationship - رابطه ساختار-فعالیتprotective index - شاخص محافظتیNINDS - شبهاAnticonvulsant activity - فعالیت ضد انعقادیMeS - مسAromatic - معطرNational Institute of Neurological Disorders and Stroke - موسسه ملی اختلالات عصبی و سکته مغزیMAC - مکHeteroaromatic - ناهموارDIPEA - نخودHATU - هاتوcarboxybenzyl - کربوکسیبزنیل
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
N-Benzyl 2-acetamido-2-substituted acetamides, where the 2-substituent is a (hetero)aromatic moiety, are potent anticonvulsants. We report the synthesis and whole animal pharmacological evaluation of 16 analogues where the terminal 2-acetyl group was removed to give the corresponding primary amino acid derivatives (PAADs). Conversion to the PAAD structure led to a substantial drop in seizure protection in animal tests, demonstrating the importance of the N-acetyl moiety for anticonvulsant activity. However, several of the PAADs displayed notable pain-attenuating activities in a mouse model.
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry - Volume 20, Issue 11, 1 June 2012, Pages 3551-3564
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry - Volume 20, Issue 11, 1 June 2012, Pages 3551-3564
نویسندگان
Pranjal K. Baruah, Jason Dinsmore, Amber M. King, Christophe Salomé, Marc De Ryck, Rafal Kaminski, Laurent Provins, Harold Kohn,