کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
8361529 | 1542413 | 2011 | 7 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Biological and conformational evaluation of angiotensin II lactam bridge containing analogues
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
DICDMFFFTDMSACNAIIHOBtN-MethylpyrrolidoneDCMAAAOFMFMOCFluorenylmethyloxycarbonylBOPNMPfar-UVDMEMfar-ultravioletBSA - BSADMSO - DMSOLC/ESI-MS - LC / ESI-MSDulbecco's modified Eagle's medium - Medal of Eagle اصلاح شده DulbeccoN-hydroxybenzotriazole - N هیدروکسی بنزوتریازولN,N′-diisopropylcarbodiimide - N، N'-diisopropylcarbodiimideN,N-diisopropylethylamine - N، N-دییزوپروپیلتیلامینbovine serum albumin - آلبومین سرم گاوAngiotensin II - آنژیوتانسین دوAcetonitrile - استونیتریلCapillary electrophoresis - الکتروفورزمویرگیCho - برایFast Fourier transform - تبدیل سریع فوریهAmino acid analysis - تجزیه اسید آمینهChinese Hamster Ovary - تخمدان هامستر چینیintraperitoneal - داخل صفاقیDimethyl sulfide - دی متیل سولفیدdimethylformamide - دی متیل فرمالیدDichloromethane - دیکلورمتانDimethyl sulfoxide - دیمتیل سولفواکسیدcircular dichroism - رنگ تابی دورانیHydrogen fluoride - فلوراید هیدروژنMethanol - متانولMeOH - مونDIPEA - نخود
موضوعات مرتبط
علوم زیستی و بیوفناوری
بیوشیمی، ژنتیک و زیست شناسی مولکولی
زیست شیمی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
Angiotensin II (AII) is the active octapeptide product of the renin enzymatic cascade, which is responsible for sustaining blood pressure. In an attempt to establish the AII-receptor-bound conformation of this octapeptide, we designed conformationally constrained analogues by scanning the entire AII sequence with an i-(i + 2) and i-(i + 3) lactam bridge consisting of an Asp-(Xaa)n-Lys scaffold. Most analogues presented low agonistic activity when compared to AII in the different bioassays tested. The exceptions are cyclo(0-1a) [Asp0, endo-(Lys1a)]-AII (1) and [Asp0, endo-(Lys1a)]-AII (2), both of which showed activity similar to AII. Based on peptide 1 and the analogue cyclo(3-5)[Sar1, Asp3, Lys5]-AII characterized by Matsoukas et al., we analyzed the agonistic and antagonistic activities, respectively, through a new monocyclic peptide series synthesized by using the following combinations of residues as bridgehead elements for the lactam bond formation: D- or L-Asp combined with D- or L-Lys or L-Glu combined with L-Orn. Six analogues showed an approximately 20% increase in biological activity when compared with peptide (1) and were equipotent to AII. In contrast, six analogues presented antagonistic activity. These results suggest that the position of the lactam bridge is more important than the bridge length or chirality for recognition of and binding to the angiotensin II AT1-receptor.
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Regulatory Peptides - Volume 172, Issues 1â3, 10 December 2011, Pages 1-7
Journal: Regulatory Peptides - Volume 172, Issues 1â3, 10 December 2011, Pages 1-7
نویسندگان
Vani X. Jr., Marcos A. Fázio, Adriana F. Silva, PatrÃcia T. Campana, João B. Pesquero, Edson L. Santos, Cláudio M. Costa-Neto, Antonio Miranda,