کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
9001558 | 1118532 | 2005 | 12 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Activation of the aryl hydrocarbon receptor by berberine in HepG2 and H4IIE cells: Biphasic effect on CYP1A1
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
CDKJun-N-terminal kinase7-ethoxyresorufin-O-deethylasePXRAHRJnkVDRDREARNTCOX-2ERKERODTCDD2,3,7,8-Tetrachlorodibenzo-p-dioxin - 2،3،7،8-تترا کلریدیبنزوپتوفان دیوکسینMAPK - MAPKBerberine - بربرینCytochrome P450 - سیتوکروم پی۴۵۰Dioxin-responsive element - عنصر پاسخ دهنده دیوکسینAhR nuclear translocator - فرستنده هسته ای AhRlactate dehydrogenase - لاکتات دهیدروژناز LDH - لاکتات دهیدروژناز به صورت مختصر شده LDH CAR - ماشینMetabolism - متابولیسم mitogen activated protein kinase - پروتئین کیناز فعال Mitogen فعال استProstaglandin H synthase - پروستاگلاندین H سنتازextracellular signal-regulated kinase - کیناز تنظیم شده سیگنال خارج سلولیcyclin-dependent kinase - کییناز وابسته به سیکلینaryl hydrocarbon receptor - گیرنده آرویل هیدروکربنconstitutive androstane receptor - گیرنده آندروستان پایدارVitamin D receptor - گیرنده ویتامین DPregnane X receptor - گیرنده پیش گران Xglucocorticoid receptor - گیرنده گلوکوکورتیکوئید
موضوعات مرتبط
علوم پزشکی و سلامت
داروسازی، سم شناسی و علوم دارویی
داروشناسی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
Berberine has long been considered a candidate for an antimalarial drug. It exerts a plethora of biological activities and has been used in the treatment of diarrhea and gastro-enteritis for centuries. Here we provide evidence that berberine activates the aryl hydrocarbon receptor (AhR) in human hepatoma (HepG2) and rat hepatoma cells stably transfected with a dioxin responsive element fused to the luciferase gene (H4IIE.luc). AhR was activated by high doses of berberine (10-50 μM) after 6 and 24 h of incubation as revealed by CYP1A1 mRNA expression (HepG2) and AhR-dependent luciferase activity (H4IIE.luc). Berberine induced nuclear translocation of AhR-GFP chimera transiently transfected to Hepa1c1c7 cells. In contrast, low doses of berberine (<1 μM) and prolonged times of the treatments (48 h) failed to produce any activation of AhR in H4IIE.luc cell line. HPLC analysis ruled out the hypothesis that the loss of berberine capacity to activate AhR in H4IIE.luc cells is due to metabolic inactivation of the alkaloid. We demonstrate that berberine is a potent inhibitor (IC50 = 2.5 μM) of CYP1A1 catalytic activity (EROD) in HepG2 cell culture and in recombinant CYP1A1 protein. Collectively, our results imply that while berberine activates the Ah receptor, it is accompanied by inactivation of the catalytic activity of CYP1A1 and occurs at concentrations that exceed those predicted to occur in vivo. Given these data, it appears that activation of the AhR pathway by berberine has a low toxicological potential.
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Biochemical Pharmacology - Volume 70, Issue 6, 15 September 2005, Pages 925-936
Journal: Biochemical Pharmacology - Volume 70, Issue 6, 15 September 2005, Pages 925-936
نویسندگان
Radim Vrzal, Adéla ZdaÅilová, Jitka Ulrichová, LudÄk Bláha, John P. Giesy, ZdenÄk DvoÅák,