کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
9745071 | 1645297 | 2005 | 12 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Crystallography for protein kinase drug design: PKA and SRC case studies
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
PKICDK2LCKSRCpKaPKGPKBPKCAdenosine Triphosphate - آدنوزین تری فسفاتATP - آدنوزین تری فسفات یا ATPFlexibility - انعطاف پذیریCrystal structure - ساختار کریستالیcyclin-dependent kinase 2 - سیکلین وابسته به کیناز 2Drug design - طراحی دارو Protein kinase inhibitor - مهار کننده پروتئین کینازProtein kinase A inhibitor - مهار کننده پروتئین کینازprotein kinase A - پروتئین کیناز Aprotein kinase B - پروتئین کیناز Bprotein kinase G - پروتئین کیناز GProtein kinase C - پروتئین کیناز سی
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آنالیزی یا شیمی تجزیه
پیش نمایش صفحه اول مقاله

چکیده انگلیسی
Protein crystallography can be used throughout the drug discovery process to obtain diverse information critical for structure based drug design. At a minimum, a single target structure may be available. Optimally, and especially for protein kinases, a broad range of crystal structures should be obtained to characterize target flexibility, structure modulation via co-factor binding or posttranslational modification, ligand induced conformational changes, and off-target complex structures for selectivity optimization. The flexibility of the protein kinases is in contrast to the need for “crystallizable” constructs, that is, proteins that crystallize under varying conditions and in varying crystal packing arrangements. Strategies to produce crystallizable protein kinase constructs include truncation to the catalytic domain, co-crystallization with rigidifying ligands, crystallization of known rigid forms, and point mutation to improve homogeneity or mimic less crystallizable proteins. PKA, the prototypical serine/threonine protein kinase, and SRC, a tyrosine kinase and the first identified oncoprotein, provide multiple examples of these various approaches to protein kinase crystallography for drug design.
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Biochimica et Biophysica Acta (BBA) - Proteins and Proteomics - Volume 1754, Issues 1â2, 30 December 2005, Pages 38-49
Journal: Biochimica et Biophysica Acta (BBA) - Proteins and Proteomics - Volume 1754, Issues 1â2, 30 December 2005, Pages 38-49
نویسندگان
Christine B. Breitenlechner, Dirk Bossemeyer, Richard A. Engh,