کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
8514976 | 1556513 | 2016 | 12 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Evaluation of Three Amorphous Drug Delivery Technologies to Improve the Oral Absorption of Flubendazole
ترجمه فارسی عنوان
بررسی سه تکنولوژی تحویل داروی آمورف برای بهبود جذب دهانی فلبندازول
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
CmaxHPMCHPMCASFeSSIFDCMTPGSACNSDDNH4AcAPIAUC - AUCOMS - WHOAmorphous - آمورفAmmonium acetate - استات آمونیومAcetonitrile - استونیتریلFormic acid - اسید فرمیکOral absorption - جذب دهانیmaximum drug concentration - حداکثر غلظت داروSpray drying - خشک کردن اسپریPoorly water soluble drugs - داروهای محلول در آب بسیار ضعیف استglass transition temperature - دمای انتقال شیشهMelting Temperature - دمای ذوبfed state simulated Intestinal fluid - دولت شبیه سازی مایع روده را تغذیه کردDichloromethane - دیکلورمتانRelative humidity - رطوبت نسبیOrdered mesoporous silica - سیلیکا مزوپور سفارش داده شده استapparent permeability coefficient - ضریب نفوذپذیری ظاهریpharmacokinetic - فارماکوکینتیکFormulation - فرمولاسیونFlubendazole - فلوبندازولarea under the curve - منطقه تحت منحنیActive Pharmaceutical Ingredient - مواد اولیه دارویی فعالHydroxypropylmethylcellulose - هیدروکسی پروپیل متیل سلولزHydroxypropylmethylcellulose acetate succinate - هیدروکسی پروپیل متیل سلولز استات سوکسیناتPapp - پاپSolid dispersion - پراکندگی جامد
موضوعات مرتبط
علوم پزشکی و سلامت
داروسازی، سم شناسی و علوم دارویی
اکتشاف دارویی
چکیده انگلیسی
This study investigates 3 amorphous technologies to improve the dissolution rate and oral bioavailability of flubendazole (FLU). The selected approaches are (1) a standard spray-dried dispersion with hydroxypropylmethylcellulose (HPMC) E5 or polyvinylpyrrolidone-vinyl acetate 64, both with Vitamin E d-α-tocopheryl polyethylene glycol succinate; (2) a modified process spray-dried dispersion (MPSDD) with either HPMC E3 or hydroxypropylmethylcellulose acetate succinate (HPMCAS-M); and (3) confining FLU in ordered mesoporous silica (OMS). The physicochemical stability and in vitro release of optimized formulations were evaluated following 2 weeks of open conditions at 25°C/60% relative humidity (RH) and 40°C/75% RH. All formulations remained amorphous at 25°C/60% RH. Only the MPSDD formulation containing HPMCAS-M and 3/7 (wt./wt.) FLU/OMS did not crystallize following 40°C/75% RH exposure. The OMS and MPSDD formulations contained the lowest and highest amount of hydrolyzed degradant, respectively. All formulations were dosed to rats at 20 mg/kg in suspension. One FLU/OMS formulation was also dosed as a capsule blend. Plasma concentration profiles were determined following a single dose. In vivo findings show that the OMS capsule and suspension resulted in the overall highest area under the curve and Cmax values, respectively. These results cross-evaluate various amorphous formulations and provide a link to enhanced biopharmaceutical performance.
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Journal of Pharmaceutical Sciences - Volume 105, Issue 9, September 2016, Pages 2782-2793
Journal: Journal of Pharmaceutical Sciences - Volume 105, Issue 9, September 2016, Pages 2782-2793
نویسندگان
Monica Vialpando, Stefanie Smulders, Scott Bone, Casey Jager, David Vodak, Michiel Van Speybroeck, Loes Verheyen, Katrien Backx, Peter Boeykens, Marcus E. Brewster, Jens Ceulemans, Hector Novoa de Armas, Katrien Van Geel, Emma Kesselaers,