کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
10584996 | 981358 | 2014 | 10 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Carbonic anhydrase inhibitors: Synthesis and inhibition of the human carbonic anhydrase isoforms I, II, IX and XII with benzene sulfonamides incorporating 4- and 3-nitrophthalimide moieties
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
THRHCAAZMTPMZonisamideDCPmilimolarVHLGLNASNHIFDorzolamideDZACLXSLPBRZBenzolamideEZAZnSMZATrpSARCAIRMSDPDBTLCnuclear magnetic resonance - رزونانس مغناطیسی هستهایDMSO - DMSOEthoxzolamide - اتوکسیولامیدvon Hippel–Lindau protein - از پروتئین Hippel-LindauAcetazolamide - استازولامیدUltraviolet - اشعه فرابنفشind - اندرHuman carbonic anhydrase - انیدراز کربن انسانی انسانBrinzolamide - برینزولامیدBenzenesulfonamide - بنزن سولفونامیدBZA - بیاFourier transform infrared - تبدیل فوریه مادون قرمزthreonine - ترئونینSequence alignment - ترتیب توالیTryptophan - تریپتوفانNMR - تشدید مغناطیسی هستهای Topiramate - توپیرامات HIS - خودDocking - داکتCNS - دستگاه عصبی مرکزیExtra Precision - دقت فوق العادهDimethyl sulfoxide - دیمتیل سولفواکسیدStructure–activity relationship - رابطه ساختار-فعالیتStructure activity relationship - رابطه فعالیت ساختاریCelecoxib - سلکوکسیبSulpiride - سولپریایدcentral nervous system - سیستم عصبی مرکزیFT-IR - طیف سنجی مادون قرمز تبدیل فوریهHypoxia Inducible Factor - فاکتور قابل تشخیص هیپوکسیZinc - فلز رویMethazolamide - متازولامیدroot mean square deviation - میانگین انحراف مربع ریشهnanomolar - نانومولارhistidine - هیستیدینValdecoxib - والدکوکسیبProtein Data Bank - پروتئین بانک اطلاعاتیcarbonic anhydrase inhibitor - کربنیک آنیدراز مهار کنندهCarbonic anhydrase - کربونیک آنهیدرازthin layer chromatography - کروماتوگرافی لایه نازکglutamine - گلوتامین
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
A series of 4 and 5 nitro-1,3-dioxoisoindolin-2-yl benzenesulfonamide derivatives (compounds 1-8) was synthesized by reaction of benzenesulfonamide derivatives with 4 and 3-nitrophthalic anhydrides. These new sulfonamides were investigated as inhibitors of the zinc metalloenzyme carbonic anhydrase (CA, EC 4.2.1.1) and more specifically against the human (h) cytosolic isoforms hCA I and II and the transmembrane, tumor-associated hCA IX and XII. Most of the novel compounds were medium potency-weak hCA I inhibitors (Kis in the range of 295-10,000Â nM), but were more effective hCA II inhibitors (Kis of 1.7-887Â nM). The tumor-associated hCA IX was also inhibited, with Kis in the micromolar range, whereas against hCA XII the inhibition constants were in the range of 90-3746Â nM. The structure-activity relationship (SAR) with this series of sulfonamides is straightforward, with the main features leading to good activity for each isoforms being established. The high sequence hCA alignment homology and molecular docking studies was performed in order to rationalize the activities reported and binding mode to different hCA as inhibitors.
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry - Volume 22, Issue 5, 1 March 2014, Pages 1586-1595
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry - Volume 22, Issue 5, 1 March 2014, Pages 1586-1595
نویسندگان
Kalyan K. Sethi, Saurabh M. Verma, Muhammet Tanç, Gaultier Purper, Gaetan Calafato, Fabrizio Carta, Claudiu T. Supuran,