کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
6022199 | 1580663 | 2014 | 17 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Development of allosteric modulators of GPCRs for treatment of CNS disorders
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
7TMRAPPTBPBDHPGMPTPNMDAN-methyl-d-aspartateGPCRCTEPl-AP4mGluFMRPFXSMPEPMMPIPBQCAMTEPCDPPBPAMPHCCCSIB-1757seven transmembrane receptorSAM6-HydroxydopamineDFBPCP6-OHDA1-methyl-4-phenyl-1,2,3,6-tetrahydropyridine - 1-methyl-4-phenyl-1،2،3،6-tetrahydropyridine2-methyl-6-(phenylethynyl)-pyridine - 2-متیل-6- (فنیلئتینیل) -پیریدینERK1/2 - ERK1 / 2l-(+)-2-amino-4-phosphonobutyric acid - L - (+) - 2-amino-4-phosphonobutyric acidl-3,4-dihydroxyphenylalanine - L-3،4-دی هیدروکسی فنیل آلانینl-DOPA - L-DOPAAChE - آهیAcetylcholinesterase - استیل کولین استرازγ-aminobutyric acid - اسید γ-آمینوبوتیریکBINA - بایناAlzheimer's disease - بیماری آلزایمرParkinson's disease - بیماری پارکینسونPositron emission tomography - توموگرافی گسیل پوزیترونCNS - دستگاه عصبی مرکزیDopamine - دوپامینdihydroxyphenylglycine - دی هیدروکسی فنیل گلیسینfragile X syndrome - سندرم X شکننده central nervous system - سیستم عصبی مرکزیPhencyclidine - فن سیکلیدین، گرد فرشتهAllosteric modulator - مدولاتور آلوده کنندهpositive allosteric modulator - مدولاتور آلوده کننده مثبتnegative allosteric modulator - منحنی آلوزیستریک منفیNAM - نامPET - پتfragile X mental retardation protein - پروتئین عقب ماندگی ذهنی X شکننده استamyloid precursor protein - پروتئین پیش ماده آمیلوئیDrug discovery - کشف مواد مخدرextracellular signal-regulated kinase 1/2 - کیناز 1/2 تنظیم سیگنال خارج سلولیGABA - گاباmuscarinic acetylcholine receptor - گیرنده استیل کولین muscarinicMetabotropic glutamate receptor - گیرنده گلوتامات متابوتروپیک
موضوعات مرتبط
علوم زیستی و بیوفناوری
علم عصب شناسی
عصب شناسی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
![عکس صفحه اول مقاله: Development of allosteric modulators of GPCRs for treatment of CNS disorders Development of allosteric modulators of GPCRs for treatment of CNS disorders](/preview/png/6022199.png)
چکیده انگلیسی
The discovery of allosteric modulators of G protein-coupled receptors (GPCRs) provides a promising new strategy with potential for developing novel treatments for a variety of central nervous system (CNS) disorders. Traditional drug discovery efforts targeting GPCRs have focused on developing ligands for orthosteric sites which bind endogenous ligands. Allosteric modulators target a site separate from the orthosteric site to modulate receptor function. These allosteric agents can either potentiate (positive allosteric modulator, PAM) or inhibit (negative allosteric modulator, NAM) the receptor response and often provide much greater subtype selectivity than orthosteric ligands for the same receptors. Experimental evidence has revealed more nuanced pharmacological modes of action of allosteric modulators, with some PAMs showing allosteric agonism in combination with positive allosteric modulation in response to endogenous ligand (ago-potentiators) as well as “bitopic” ligands that interact with both the allosteric and orthosteric sites. Drugs targeting the allosteric site allow for increased drug selectivity and potentially decreased adverse side effects. Promising evidence has demonstrated potential utility of a number of allosteric modulators of GPCRs in multiple CNS disorders, including neurodegenerative diseases such as Alzheimer's disease, Parkinson's disease, and Huntington's disease, as well as psychiatric or neurobehavioral diseases such as anxiety, schizophrenia, and addiction.
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Neurobiology of Disease - Volume 61, January 2014, Pages 55-71
Journal: Neurobiology of Disease - Volume 61, January 2014, Pages 55-71
نویسندگان
Hilary Highfield Nickols, P. Jeffrey Conn,