کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
8551980 | 1562111 | 2017 | 10 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Pharmacokinetics, pharmacodynamics and safety profiling of IS01957, a preclinical candidate possessing dual activity against inflammation and nociception
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
SGFtime to reach maximum plasma concentrationTNFRh123AUC0-∞AUC0-tRLMP-gptmaxSIFp-CAPAMPAGITNADPHADMECmaxDBPLPSPBSCVSSBPLC-MS/MS - LC-MS / MSP-glycoprotein - P-گلیکوپروتئینt1/2 - t1 / 2enzyme linked immunosorbent assay - آنزیم تست ایمونوسیورسانس مرتبط استinflammation - التهاب( توروم) standard deviation - انحراف معیارinterferon - اینترفرونIFN - اینترفرون هاInterleukines - اینترلوکینclearance - ترخیص کالا از گمرکELISA - تست الیزاParallel artificial membrane permeability assay - تست نفوذپذیری غشایی موازیabsorption, distribution, metabolism and excretion - جذب، توزیع، متابولیسم و دفعVolume of distribution - حجم توزیعmaximum plasma concentration - حداکثر غلظت پلاسماstandard error of mean - خطای استاندارد میانگینSafety pharmacology - داروی ایمنیCNS - دستگاه عصبی مرکزیGastrointestinal tract - دستگاه گوارشrapid equilibrium dialysis - دیالیز تعادل سریعRhodamine 123 - رودامین 123RED - سرخcentral nervous system - سیستم عصبی مرکزیCardiovascular system - سیستم قلبی عروقیSimulated intestinal fluid - شبیه سازی مایع رودهsimulated gastric fluid - شبیه سازی مایع معدهnociception - غربالگریPharmacokinetics - فارماکوکینتیکtumor necrosis factor - فاکتور نکروز تومورdiastolic blood pressure - فشار خون دیاستولیکsystolic blood pressure - فشار خون سیستولیکSEM - مدل معادلات ساختاری / میکروسکوپ الکترونی روبشیRat liver microsomes - میکروسوم های کبدی موشPermeability - نفوذپذیریnicotinamide adenine dinucleotide phosphate - نیکوتین آمید adenine dinucleotide phosphatePentobarbital sodium - پنتوباربیتال سدیمliquid chromatography tandem mass spectrometry - کروماتوگرافی مایع اسپکترومتری دو طرفهChlorpromazine hydrochloride - کلرپامازین هیدروکلراید
موضوعات مرتبط
علوم زیستی و بیوفناوری
علوم محیط زیست
بهداشت، سم شناسی و جهش زایی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
In spite of unprecedented advances in modern systems of medicine, there is necessity for exploration of traditional plant based secondary metabolites or their semisynthetic derivatives which may results in better therapeutic activity, low toxicity and favourable pharmacokinetics. In this context, computational model based predictions aid medicinal chemists in rational development of new chemical entity having unfavourable pharmacokinetic properties which is a major hurdle for its further development as a drug molecule. Para-coumaric acid (p-CA) and its derivatives found to be have promising antiinflammatory and analgesic activity. IS01957, a p-CA derivative has been identified as dual acting molecule against inflammation and nociception. Therefore, objective of the present study was to investigate pharmacokinetics, efficacy and safety profile based on in-silico, in-vitro and in-vivo model to assess drug likeliness. In the present study, it has excellent pharmacological action in different animal models for inflammation and nociception. Virtual pharmacokinetics related properties of IS01957 have resemblance between envision and experimentation with a few deviations. It has also acceptable safety pharmacological profile in various animal models for central nervous system (CNS), gastro intestinal tract (GIT)/digestive system and cardiovascular system (CVS). Finally, further development of IS01957 is required based on its attractive preclinical profiles.
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Regulatory Toxicology and Pharmacology - Volume 91, December 2017, Pages 216-225
Journal: Regulatory Toxicology and Pharmacology - Volume 91, December 2017, Pages 216-225
نویسندگان
Anjna Sharma, Asmita Magotra, Ashish Dogra, Santosh Kumar Rath, Sheikh Rayees, Priya Wazir, Sadhana Sharma, Payare Lal Sangwan, Surjeet Singh, Gurdarshan Singh, Utpal Nandi,