دانلود مقالات ISI درباره گلوتازون + ترجمه فارسی

گلوتازون یک داروی پایین آورنده قند خون با ساختمان تیازولیدین دیون thiazolidinedion)) است که برای اعمال اثرات خود به وجود انسولین احتیاج دارد. این دارو در محیط باعث کاهش مقاومت به انسولین می شود. همچنین برون ده گلوکز کبدی را کاهش می دهد. این دارو یک آگونیست پرقدرت و اختصاصی برای peroxisome proliferator activated receptor gamma) PPARg) می باشد. فعال شدن گیرنده های هسته ای PPARg منجر به فعال شدن نسخه برداری از ژن هایی می شود که در کنترل متابولیسم گلوکز و لیپید نقش دارند. در مدلهای حیوانی دیابت، این دارو هیپرگلیسمی، هیپرانسولینمی و هیپرتری گلیسیریدمی که شاخصهای مقاومت به انسولین در دیابت نوع دوم هستند را کاهش می دهد. پیوگلیتازون با کاهش مقاومت به انسولین در بافتهای محیطی و کبد منجر به افزایش برداشت انسولین توسط بافتها و کاهش ‏برونده گلوکز توسط کبد می‌ شود. این دارو یک آگونیست قوی و بسیار انتخابی برای رسپتورهای موجود در بافتهای حساس ‏به انسولین نظیر بافت چربی، عضلات اسکلتی و کبد می‌ باشد. فعال شدن این رسپتورها باعث تغییر در رونویسی برخی ‏ژن‌های حساس به انسولین دخیل در کنترل متابولیسم گلوکز و لیپید می‌ شود. ‏ فارماکوکینتیک: به دنبال مصرف خوراکی به طور مناسبی از لومن گوارش جذب می شود و حداکثر غلظت پلاسمایی در مدت 2 ساعت ایجاد می شود. غذا زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی را به تاخیر می اندازد. حجم توزیع این دارو به دنبال تجویز دوز منفرد L/kg 63/0 است. میزان اتصال پروتئینی آن بیشتر از 99% است. این دارو به طور وسیعی توسط واکنشهای هیدروکسیلاسیون و اکسیداسیون متابولیزه می شود. متابولیتهای پیوگلیتازون تا حدودی توسط سولفات و گلوکورونید متابولیزه می شوند. به دنبال مصرف خوراکی 15 تا 30 درصد دارو در ادرار ترشح می شود. حذف کلیوی این دارو ناچیز است و قسمت اعظم دارو به صورت تغییر نیافته یا متابولیت در صفرا ترشح شده و از راه مدفوع دفع می شود. موارد احتیاط: بهتر است که این دارو در دیابت نوع 2 استفاده شود چون برای اثرات خود احتیاج به حضور انسولین دارد. در صورتی که از این دارو همراه با انسولین و سایر داروهای خوراکی پایین آورنده قند خون استفاده شود، خطر بروز هیپوگلیسمی افزایش می یابد. این دارو باید در بیمارانی که دچار ادم هستند با احتیاط مصرف شود. عوارض جانبی: هیپوگلیسمی، ادم، کم خونی، عفونت دستگاه تنفسی فوقانی، بالا رفتن غلظت آنزیم های کبدی تداخلات دارویی: مصرف توأم این دارو با ضد بارداری های خوراکی باعث کاهش غلظت خونی اتینیل استرادیول می شود. همچنین این دارو غلظت خونی میدازولام را کاهش می دهد. این دارو تاثیری بر PT،در بیمارانی که به صورت مزمن از وارفارین استفاده می کنند، ندارد. پیوگلیتازون فارماکوکینتیک دیگوکسین و تئوفیلین را تحت تاثیر قرار نمی دهد.